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提示信息| 主要成分：山楂黄酮，牡棘素 | 提取来源：山楂果实 | 外观：黄棕色粉末 |
| 检测方法：UV或HPLC | 含量：10%，20%，30%，2%（%） | 应用剂型：固体制剂 |
| 临床应用：用于冠心病心绞痛、心律失常、心功能不全、抗心肌缺血、脑动脉硬化、老年性痴呆、缺血性卒中、脑溢血后遗症、高脂血症、肾功能不全（代偿期）；降压降脂，治疗冠心病，治疗 | 包装：25kg/纸板桶 | 保存期：24（月） |
一、山楂提取物 Hawthorone P.E黄酮 Vitexin2.0%
二、有效成分检测方法：
HPLC法测定山楂提取物中牡荆素的含量
1 仪器试药与试验用品
1. 1 仪器 日本岛津LCT - 10A高效液相色谱仪。
1. 2 试药 甲醇,盐酸,磷酸均为分析纯,乙腈为一级色
谱纯,水为重蒸水。
1. 3 试验品
1. 4 牡荆素对照品 。
2 方法与结果
2. 1 方法 取山楂提取物0.3g，精密称定,置250mL 圆底
烧瓶中, 加甲醇- 25%盐酸( 4 ∶1 ) [ 1 ] 150mL, 水浴加热
20min,放冷至室温,挥干,残渣加流动相溶解,移入250mL
容量瓶中,稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。
2. 2 最大吸收波长的确定 取对照品牡荆素适量,用流
动相稀释后在UV - 7501紫外- 可见分光光度计测定,测
得牡荆素的最大吸收波长为270nm。本实验选用270nm为
检测波长。
2. 3 色谱条件 色谱柱为Diamonsil C18柱( 250mm ×4. 6
mm) ,柱温为25℃,流动相为甲醇- 乙腈- 0. 025mol/L 磷
酸水(5∶15∶80) ,流速为1. 0mL /min,检测波长270nm。
2. 4 标准曲线的绘制 取牡荆素对照品,精密称定11. 10
mg,置50mL容量瓶中,加甲醇超声溶解,定容,摇匀,精密
吸取5mL,置100mL 量瓶中,加甲醇稀释,定容,制成每毫
升含0. 0111mg牡荆素的溶液,精密吸取2. 0, 4. 0, 6. 0,
8. 0, 10. 0μL注入高效液相色谱仪中,测定色谱峰的峰面
积。结果见表1。
表1 线性范围考察
对照品进样量(μL) 2. 0 4. 0 6. 0 8. 0 10. 0
含牡荆素量(μg) 0. 0222 0. 0444 0. 0666 0. 0888 0. 111
色谱峰面积48618 96236 150853 194471 248389
可得回归方程: Y = 2242239X - 1619. 7 , r = 0. 9997,
结果显示牡荆素进样量在0. 0222～0. 1110μg范围内线性
关系良好。
三、山楂（附山楂叶）提取工艺资料
[药材来源]
本品为蔷薇科植物山里红Crataegus pinnatifida Bge. Var majorN.E.Br.或山楂C.pinnatifidu Bge的干燥成熟果实。秋季果实成熟时 采收，切片，干燥。山里红分布于河北、江苏，山楂分布于东北、华北及陕西、山东、江苏、河南，山楂叶，用于提取山楂总黄酮。
[药材质量]
1．北山楂主产于辽宁的辽阳、海城，山东的临沂、维坊、泰安、河北、河南等省，南山楂主产于桂西、桂北、湖北等省。
2．云南产山楂总黄酮含量是正品的2倍，约8.43%，牡荆素、芦丁、金丝桃苷三种成分与正品相近。一般生山楂黄酮含量为2-6%。（1）
3．山楂叶以10月下旬总黄酮含量最高，目前山楂叶已开始药用，已经有多种制剂上市。
4．山楂炮制品中总黄酮含量比较（2）
生山楂2.6%，炒山楂2.2%，焦山楂2.0%，山楂炭1.3%。
5．山楂叶中熊果酸和齐墩果酸的含量（mg/g）（3）
产地 | 熊果酸 | 齐墩果酸 |
蓟县 | 6.9796 | 1.3055 |
雾灵山 | 6.8112 | 1.2774 |
6.山楂叶中牡荆素的含量（mg/g）（4）
样一：8.705；样二：7.912；
[产品规格]
1．山楂提取物牡荆素的含量要求为2.0%。（HPLC检测）
2．山楂叶提取物总黄酮含量要求为30%、40%、80%以上。（UV检测）
[主要成分]
1． 山楂
1.1黄酮类：含碳碳键的黄酮苷类：葡荆牡基黄酮、荭草素、异牡荆素及异荭草素、山楂纳新及去乙酰山楂纳新等； 黄酮苷类：大波斯菊苷、木犀草素-7-葡萄糖苷、5.4'二羟基黄酮-7-鼠李糖苷、芹菜素鼠李糖苷；黄酮醇及其苷类：槲皮素及其苷类、山奈粉及其衍生物、五子山楂苷、3、4'5、8-四羟基黄酮-7-葡萄糖苷； 双氢黄酮苷类：柚皮素-5-7双葡萄糖苷、北美圣草素-5、3`-双葡萄糖苷； 聚合黄酮类： 无色花青素、儿茶精类黄酮。（包括二聚物、多聚物、共聚物存在形式）。
主要有金丝桃苷（hyperoside）槲皮素（quercitin）牡荆素（Vitexin）芦丁（rutin）等。
1.2.三萜类：三萜类： 熊果酸(Ursolicacid)，齐墩果酸(Aleanolicacid)，山楂酸(Crataegolicacid)等。
1.3.鞣质类：黄烷类鞣质(Flavanoidtannin)，鞣质含量约0.56%。
1.4．其它成分：百克鲜果可食部分含可溶性糖8.44－11.07克，可滴定酸2.48－4.04克，果胶2.14－2.92克，维生素C48.1－65.21毫克，总黄酮0.43克，矿质元素总量721.63毫克。亚油酸、枸橼酸、苹果酸、绿原酸、胡罗卜素、维生素C、维生素B1、
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B2，微量元素等成份。
2. 山里红叶含花色苷、黄酮醇、牡荆黄素-4-鼠李糖苷。表儿茶素。 野山楂叶含氢氰酸及苯甲醛。
[提取工艺]
1．山楂叶中总黄酮的提取
山楂叶加8倍量水煎煮提取，2次，每次1.5h，合并提取液，浓缩，浓缩液加乙醇使含醇量达80%，放置沉淀，过滤，回收乙醇，浓缩干燥，总黄酮含量为30%左右提取物。75%乙醇回流提取，得到总黄酮含量为40%左右的提取物。提取物继续用乙酸乙酯提取或用聚酰胺过柱，可分别得到总黄酮含量达70%左右的山楂叶提取物。
2.山楂成分的提取分离
市售的干燥山楂果切片10kg，分次置于索氏提取器中，以乙醇回流提取20h。回收乙醇得浓浸膏，浓浸膏中加入适量蒸馏水混匀后依次用石油醚，氯仿萃取，分别回收后，得石油醚部分约250g。氯仿部分70g。余下水部分用硅胶拌样，干燥后置于索氏提取器中依次用丙酮、乙醇回流提取，丙酮提取液回收后得丙酮提取物约1000g。乙醇提取液回收后得乙醇提取物约800g。石油醚部分经多次硅胶柱层析，石油醚-丙酮、石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，薄层层析检测，相同流份合并，得晶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶa及Ⅶb。氯仿部分经多次硅胶柱析，石油醚-丙酮梯度洗脱，薄层层析检控，得晶Ⅷ、Ⅸ。丙酮部分经多次硅胶柱层析，氯仿-甲醇梯度洗脱，薄层层析检控，得晶Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ。
化合物Ⅰ：白色鳞片状晶体，mp58℃～60℃，为正三十一烷。
化合物Ⅱ：白色鳞片状晶体，mp60℃～61℃，为十六烷酸二十八烷醇酯。
化合物Ⅲ：白色粉末，mp76℃～77℃，为二十烷酸三十八烷醇酯。
化合物Ⅳ：白色针状结晶，mp77℃～78℃，为廿十九烷醇-10。
化合物Ⅴ：白色针状结晶，mp134℃～136℃，为β-谷甾醇。
化合物Ⅵ：白色针状结晶，mp260℃～262℃，为熊果酸。
化合物Ⅶ：白色粉末，mp206℃，为桦皮醇和熊果醇的混合物。
化合物Ⅷ：淡黄色针晶，mp108℃～110℃，为双-[5-甲酰基-糠基]醚。
化合物Ⅸ：白色结晶，mp270℃～272℃，为胡萝卜苷。
化合物Ⅹ：黄色结晶，mp306℃～307℃，为金丝桃苷。
化合物Ⅻ：黄色结晶，mp235℃～236℃，为牡荆素。
2. 山楂提取工艺
山楂干燥果实，装入布袋中投料，每次加10倍量水，煎煮1h，提取3次，过滤合并提取液，减压浓缩，浓缩液喷雾干燥，山楂水提收率约27.6%。将浓缩液加入乙醇使含醇量达到75%左右，静止后过滤，回收乙醇，浓缩液喷雾干燥，醇沉收率约21.7%。
[功效与应用]
山楂具有消食健胃、行气散瘀的功效。用于肉食积滞，胃脘胀满，泻痢腹痛，瘀血经闭，产后瘀阻，心腹刺痛，疝气疼痛，高脂血症等。
用于冠心病心绞痛、心律失常、心功能不全、抗心肌缺血、脑动脉硬化、老年性痴呆、缺血性卒中、脑溢血后遗症、高脂血症、肾功能不全（代偿期）；降压降脂，治疗冠心病，治疗消化不良等常见病症；具有清除氧自由基、抗心率失常、正性肌力作用、抗心肌缺血、改善血液流变和微循环、利尿、改善脑细胞代谢、减少过氧化脂质的产生、降低血流粘度等作用。
总黄酮类是治疗高脂血症的主要有效成分，金丝桃苷是山楂黄酮的主要组分，具有抗氧
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化、增加冠脉血流量和脑缺血的保护作用、强心和抗新律失常的作用。
熊果酸是三萜类物质的主要成分，具有抗氧化和降血脂的作用，预防血管内皮损伤，阻止血管粥样硬化的形成。
牡荆素鼠李糖苷、牡荆素葡萄糖苷等能抑制血小板聚集，扩张冠状动脉改善心肌供血，降低心肌耗氧量，对缺血性心脏病产生明显的保护作用，并具有降血脂，降血压的功效。适用于冠心病，冠状动脉供血不足，心绞痛及治疗心血管疾病等。
国产北山楂提取物成份与药理作用:
1. 黄酮类：槲皮素(Quercetin)，金丝桃苷(Hyperoside)，表儿茶精((一)-epicatechin)， 黄烷聚合物(Flavan Polyiners)
降压；扩张冠脉血管，增加冠脉流量，增加心脏毛细血管及心肌纤维的通透性，增加心肌的营养性血流量，对兔和犬实验性心肌梗塞有保护作用，在大鼠、豚鼠和家兔中均有预防和减轻实验性心肌缺血、缺氧、心肌坏死的作用；对乳幼大白鼠具明显的降血脂作用，对家兔实验性高血脂症有降低血清胆固醇和B-脂蛋白的作用。
2. 三萜类：熊果酸(Ursolicacid)，齐墩果酸(Aleanolicacid)，山楂酸(Crataegolicacid)
降血脂、降血压、抗动脉粥样硬化；能增加冠状血管血流量，能改善冠心循环，而使冠状动脉性衰竭得以代偿，达到强心作用，并提高心肌对强心苷作用的敏感性，增加心排出量，减弱心肌应激性和传导性，具有抗心室颤动，心房颤动和阵发性心律失常等作用，并俱恢复疲劳心脏的搏动作用。
3. 鞣质类： 黄烷类鞣质(Flavanoidtannin)
对豚鼠的心脏能引起显著的长时间的冠状动脉扩张，同时增强心脏收缩的振幅，对狗的在位心脏能增加其冠状动脉的流量。
4. 国产北山楂核的成份：熊果酸(Ursolicacid)，齐墩果酸(Aleanolicacid)，槲皮素(Quercetin)，金丝桃苷(Hyperoside)，亚油酸(Linoleicacid)
降低高胆固醇症鹌鹑血清TC 33．7～62．8％，(LDC+VLDC)-C降低34．4～65．6％，能明显降低TC／HDL—C比值，并减少胆固醇及胆固醇脂在动脉壁中沉积，其作用随药物剂量的增加而增加，表明对动脉粥样硬化有预防作用。
[参考文献]
（1）高光跃，等 中国药学杂志 1994；29（6）：329
（2）毛淑杰，等 中国中药杂志 1989；14（9）：20
（3）朱永智，等 中草药 2001；（增刊）：71
（4）胡光祥，等 中草药 2002；33（10）：905
