双醋瑞因

　　产品名称：双醋瑞因 英文名称：Diacerein

　　分 子 式： C19H12O8 分 子 量： 368.29

　　CAS 号码：13739-02-1

　　化学名称：4，5－二乙酰－9，10－二氧－ 9，10－二氧－2－蒽羧酸

　　产品说明：橙黄色长针晶（丙酮中结晶为橙色，甲醇中结晶为黄色）。

　　【药理作用】

　　本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。经细胞实验及动物实验证实 ：本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用 ；不抑制前列腺素合成 ；对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。毒理研究:小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍，狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍（按体表面积给药量计算）亚急性、慢性和胎儿毒性试验，生育力试验，围产期和产后毒性试验，致癌和致畸试验均表明本药具有良好的安全性。

　　【药物相互作用】

　　泻药不应和本药共同服用。在服用改善肠道转运和（或）肠道内容物性质的药物时，禁服本药。为提高双醋瑞因的生物利用度，应避免同时服用含有氢氧化铝和（或）氢氧化镁的药物。服用双醋瑞因后会增加使用抗生素和（或）化学疗法的病人患小肠结肠炎的可能性，因为抗生素和化学疗法会影响肠道的菌群。

　　【不良反应】

　　轻度腹泻是应用本药治疗最常见的副反应（发生率约7%），一般会在治疗后的最初几天内出现，多数情况下会随着继续治疗而自动消失。上腹疼痛的发生率为3-5%，恶心或呕吐则少于1%。服用本药偶尔会导致尿液颜色变黄，这是本品的特性，无任何临床意义。

　　【禁忌症】

　　本品不能用于已知对双醋瑞因过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者。对曾出现过肠道不适（尤其是过敏性结肠）的患者，必须考虑使用本药的益处及相对风险。

　　【产品规格】 50mg

　　【用法用量】

　　长期治疗（不短于3个月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。由于服用本药的首2周可能引起轻度腹泻，因此建议在治疗的首4周每日1粒，晚餐后口服。患者对药物适应后，剂量便应增加至每日2次，餐后口服。医生应根据疗效来决定治疗时间，但疗程不应短于3个月。临床试验中，患者曾连续服用本品2年而无任何安全问题。若治疗中需要合用其它药物进行长期治疗，应每6个月进行一次包括肝脏生化酶在内的全面血液及尿液化验。由于本品起效慢（于治疗后2-4周显效）以及良好的胃肠道耐受性，建议在给药的首2-4周可与其它止痛药或非甾体类抗炎药联合应用。

　　【贮藏方法】

　　密闭，15-25℃保存。

　　【注意事项】

　　1.肾功能不全会影响双醋瑞因的药代动力学，因此建议在这种情况下（肌酐清除率<30 mL/分钟）减小剂量。饭后服用双醋瑞因可以提高它的吸收率（大约24%） ；另一方面，严重的营养不良会降低双醋瑞因的生物利用度。副反应（例如加速肠道转运）的发生率直接与未吸收的双醋瑞因的量有关，在禁食或摄入食物很少时，服用本品会增加副反应的发生率。

　　2.虽然动物实验并未显示本品对生殖或胎儿有任何毒性，但本药不应在怀孕期间服用。同时，哺乳期妇女不应服用本药，因曾有少量双醋瑞因衍生物进入母乳的报告。

　　3.不可用于15岁以下儿童，因为此年龄组未进行任何临床试验。

　　4.超过70岁并且伴有严重肾功能不全（肌酐清除率10-30 mL/分钟）的老年患者，须剂量减半。

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